Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Роттендорф Фарма ГмбХ/Санофі-Авентіс Сп. з о.о., Німеччина/Польща

Міжнародна непатентована назва: Pantoprazole

АТ код: A02BC02

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 20 мг № 14, № 28 у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату 22,575 мг (еквівалентно 20 мг пантопразолу)

Допоміжні речовини: мальтит (Е 965), кросповідон, натрію кармелоза, натрію карбонат безводний, кальцію стеарат, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), метакрилатного сополімеру дисперсія 30 %, триетилцитрат

Фармакотерапевтична група: Стимулятори та блокатори Н2-рецепторів та подібні за дією препарати

Показання: Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (легкого ступеня тяжкості);
- тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту;
- профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12828/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ПАНТО ЗЕНТІВА

(PANTO ZENTIVA)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить пантопразолу натрію сесквігідрату 22,575 мг (еквівалентно 20 мг пантопразолу);

допоміжні речовини: мальтит (Е 965), кросповідон, натрію кармелоза, натрію карбонат безводний, кальцію стеарат, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол, лецитин, заліза оксид жовтий (Е 172), метакрилатного сополімеру дисперсія 30 %, триетилцитрат.

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. 

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (легкого ступеня тяжкості);

- тривале лікування та профілактика рецидивів рефлюкс-езофагіту;

- профілактика утворення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Одночасне застосовування з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

 

Спосіб застосування та дози.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

Рекомендована доза для дорослих та дітей віком більше 12 років становить 20 мг препарату на добу (1 таблетка). Симптоматика минає через 2-4 тижні лікування. Якщо цього недостатньо, то призначають ще один 4-тижневий курс лікування. Для попередження повторної появи симптомів після їх зникнення можна застосовувати 20 мг препарату (1 таблетка) 1 раз на добу за потребою.

 

Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту.

Для довготривалого лікування підтримуюча доза становить 20 мг на добу (1 таблетка), при загостренні можливе збільшення дози до 40 мг на добу. У такому разі рекомендується прийом препарату з дозуванням 40 мг. Після усунення рецидиву дозу знову можна зменшити до 20 мг на добу.

 

 

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних НПЗЗ, у пацієнтів групи ризику, які повинні застосовувати НПЗЗ протягом тривалого часу.

Рекомендована доза для дорослих становить 20 мг на добу (1 таблетка).

Препарат слід приймати натще, запиваючи водою, не розжовуючи і не подрібнюючи.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу препарату 20 мг.

Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушеннями функції нирок зменшення дози зазвичай не потрібне.

 

Побічні реакції. Нижче наведено побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні пантопразолу. Частота їх виникнення класифікується таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто від (≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути розрахована за наявними даними).

 

Порушення з боку крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія.

 

Метаболічні та аліментарні розлади.

Рідко: гіперліпідемії та підвищення рівня ліпідів (тригліцеридів, холестерину), зміна маси тіла.

Частота невідома: гіпонатріємія.

 

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, метеоризм.

Нечасто:  нудота, блювання, відчуття переповнення у животі, сухість у роті.

 

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату.

Нечасто: загальна слабкість, втомлюваність та нездужання.

Рідко: периферичні набряки, підвищення температури тіла.

 

Порушення з боку печінки.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, ГГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Дуже рідко: підвищення рівня тригліцеридів, підвищення температури тіла, гепатоцелюлярні порушення, що призводили до жовтяниці  або печінкової недостатності.

 

Порушення з боку імунної  системи.

Рідко: Підвищена чутливість до препарату, в тому числі анафілактичні реакції та анафілактичний шок.

 

Порушення з боку шкіри та кістково-м’язової системи.

Нечасто:  алергічні реакції (свербіж, шкірні висипання).

Рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, артралгія, міалгія.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість.

 

Психічні розлади.

Нечасто: порушення сну.

Рідко: депресія (та її посилення), дезорієнтація (та її посилення), галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів, схильних до цього, а також посилення цих симптомів у випадку, якщо вони раніше спостерігалися у пацієнта)

 

Порушення з боку нервової системи.

Часто: головний біль.

Нечасто: запаморочення.

 

Порушення з боку органів зору.

Нечасто: порушення зору/нечіткість зору.

 

Порушення з боку нирок та сечовидільної  системи.

Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит.

 

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

 

Передозування.

Симптоми передозування у людини невідомі.

Препарат погано виводиться при діалізі. У разі передозування з ознаками інтоксикації вживають загальних дезінтоксикаційних заходів.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Досвід застосування препарату вагітним обмежений. Повідомлялося про виведення препарату із грудним молоком людини Тому в період вагітності і годування груддю препарат можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

 

Діти.

Пантопразол не слід застосовувати дітям віком до 12 років.

 

Особливості застосування.

При тяжких порушеннях функції печінки під час лікування препаратом, особливо при тривалому застосуванні, необхідний регулярний контроль за рівнями печінкових ферментів. У випадку збільшення рівня ферментів лікування необхідно припинити.

З метою профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, спричинених прийомом неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), пантопразол слід призначати тільки тим пацієнтам, яким необхідно приймати НПЗЗ тривалий час і які мають підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових ускладнень. Оцінку рівня ризику проводять з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (понад 65 років), наявність в анамнезі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, значної спонтанної втрати маси тіла, частого блювання, дисфагії, блювання кров’ю або мелени) та наявності виразки шлунка або підозрі на неї необхідно виключити злоякісний процес, оскільки призначення пантопразолу може маскувати його симптоми і відстрочити встановлення діагнозу.

Якщо незважаючи на адекватне лікування тривожні симптоми зберігаються, необхідно провести подальші обстеження.

Пантопразол може знижувати абсорбцію вітаміну В12 (ціанокобаламіну) внаслідок виникнення  гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати при довготривалому застосуванні препарату та пацієнтам зі зниженою масою тіла.

При довготривалому періоді лікування, особливо більше року, пацієнти повинні знаходитися під постійним спостереженням.

Можна очікувати, що під дією пантопразолу, як і усіх інших інгібіторів протонного насоса, збільшиться кількість мікрофлори, що зазвичай присутня у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування пантопразолом може призвести до незначного збільшення ризику виникнення бактеріальних шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими збудниками, як сальмонела і кампілобактер.

Лікарський засіб містить соєвий лецитин, тому його не слід призначати пацієнтам з алергією на арахіс або сою.

Цей препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Можливе виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення та зорові розлади. У випадку їх появи пацієнту слід  утриматися від управління автомобілем або роботи з механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки пантопразол викликає значне та тривале пригнічення секреції соляної кислоти у шлунку, він може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад кетоконазолу, ітраконазолу, посаконазолу та інших препаратів, наприклад ерлотинібу).

Застосування атазанавіру та інших препаратів для лікування ВІЛ-інфекції, всмоктування яких залежить від рН шлункового соку, одночасно з інгібіторами протонного насоса може призвести до істотного зниження біодоступності препаратів для лікування ВІЛ-інфекції, а отже, вплинути на їх ефективність. Тому одночасне застосування інгібіторів протонного насоса з атазанавіром протипоказане.

Пацієнтам, які застосовують непрямі антикоагулянти, фенпрокумон, варфарин, рекомендується проводити лабораторні тести на згортання тромбоцитів на початку та після закінчення лікування пантопразолом, а також  у випадку його нерегулярного прийому.

Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж систему. Проте проведення спеціальних досліджень із більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, теофіліном, піроксикамом та оральними контрацептивами.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Також були проведені дослідження лікарських взаємодій, під час яких пантопразол застосовувався одночасно з антибактеріальними засобами, які найчастіше призначаються разом із ним (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій виявлено не було.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Пантопразол пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонний насос парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/K+-ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, віддаленими від клітинних рецепторів, ця сполука може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефективність препарату однакова незалежно від того, застосовується він перорально чи вводиться внутрішньовенно.

Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно спричиняє збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину швидке та оборотне. При короткочасному лікуванні у більшості випадків рівень гастрину не перевищує верхню межу норми. При довготривалому лікуванні рівень гастрину у більшості випадків збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося дуже рідко. Як результат, у поодиноких випадках при довготривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення кількості ендокринних клітин шлунка (аденоматоїдна гіперплазія).

Фармакокінетика.

Біодоступність. Пантопразол повністю всмоктується після перорального прийому. Абсолютна біодоступність таблеток становить 77 %. Вживання їжі не впливає на AUC (площа під кривою «концентрація-час»), Сmax та біодоступність.

Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація (Сmax) його у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози препарату 20 мг. У середньому Сmax 1-1,5 мкг/мл досягається через 2-2,5 години після прийому, ці рівні залишаються сталими після багаторазового прийому препарату. Об’єм розподілу становить 0,15 л/кг, його кліренс – приблизно 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення  – 1 година.  Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних  клітинах

 

період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Фармакокінетика препарату не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. У діапазоні доз від 10 мг до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.

Зв’язування з білками плазми становить 98 %. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80 %), з фекаліями виділяється 20 %. Головним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний із сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Характеристики для особливих груп пацієнтів. Пацієнтам із порушеннями функції нирок (у тому числі пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібне. Як і у здорових добровольців, період напіввиведення препарату у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення головного метаболіту  дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (клас А та В) період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3-6 годин і відповідно до цього у 3-5 разів збільшується AUC, Сmax пантопразолу в плазмі збільшується у 1,3 раза порівняно з таким показником у здорових добровольців.

Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів літнього віку порівняно з відповідними показниками у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущим.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:  овальні таблетки жовтого кольору.

 

Термін придатності. 

3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 14, № 28 (14х2): по 14 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Роттендорф Фарма ГмбХ / Rottendorf Pharma GmbH.

 

Місцезнаходження.

Остенфельдер Штрассе 51-61, 59320 Еннігерлох, Німеччина / Ostenfelder Strasse 51-61, 59320 Ennigerloh, Germany.

 

Виробник.

Санофі-Авентіс Сп. з о.о. / Sanofi-Aventis Sp. z o.o.

 

Місцезнаходження.